Bicalutamide Aur 50mg compresse rivestite con film 20 compresse in blister pvc/pe/pvdc/al

Posologia Maschi adulti, compresi i pazienti anziani: il dosaggio è di una compressa da 50 mg presa oralmente una volta al giorno. Il trattamento con bicalutamide deve iniziare almeno 3 giorni prima di avviare la terapia con l’analogo LHRH o il giorno stesso dell’intervento di castrazione chirurgica. Popolazioni speciali Danno renale Per i pazienti affetti da danno renale, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento del dosaggio. Compromissione epatica Per i pazienti affetti da compromissione epatica lieve, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento della dose. Popolazione pediatrica La bicalutamide non è indicata nei bambini e negli adolescenti. Modo di somministrazione La compressa deve essere ingerita intera con del liquido.

Bicalutamide Aurobindo è controindicata nei soggetti di sesso femminile e nei bambini (vedere paragrafo 4.6). Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. È controindicata la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride con la bicalutamide (vedere paragrafo 4.5).

Il trattamento dve essere iniziato sotto la supervisione diretta di uno specialista. La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Dati indicano che la sua eliminazione può risultare più lenta in soggetti con compromissione epatica grave e il che potrebbe comportare un maggiore accumulo della bicalutamide. Per tale motivo, la bicalutamide deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave. Per individuare eventuali alterazioni epatiche è richiesta la valutazione periodica dei test di funzionalità del fegato. Solitamente la maggior parte delle alterazioni si verifica nei primi 6 mesi di terapia con la bicalutamide. In rari casi sono state osservate gravi alterazioni epatiche ed insufficienza epatica con la bicalutamide e sono stati segnalati casi fatali (vedere paragrafo 4.8). In caso di alterazioni gravi, ila terapia con la bicalutamide deve essere interrotta. Una riduzione nella tolleranza al glucosio è stata osservata in maschi che ricevevano gli agonisti LHRH. Questa riduzione si può manifestare come diabete o perdita del controllo glicemico nei soggetti con diabete preesistente.Nei pazienti che ricevono la bicalutamide in combinazione con gli agonisti LHRH è opportuno monitorare il glucosio nel sangue. E’ stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP 3A4): pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci metabolizzati prevalentemente dal CYP 3A4 deve essere effettuata con cautela (vedere paragrafi 4.3 e 4.5). I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficienza di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo farmaco.La terapia di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT. Nei pazienti con una storia di prolungamento dell’intervallo QT o con fattori di rischio per il prolungamento dell’intervallo QT e nei pazienti che ricevono medicinali concomitanti che possono prolungare l’intervallo QT (vedere paragrafo 4.5), prima di iniziare il trattamento con Bicalutamide Aurobindo, i medici devono valutare il rapporto rischio–beneficio, inclusa la possibilità di Torsioni di punta.

Non esistono prove documentate di alcuna forma di interazione farmacodinamica o farmacocinetica tra bicalutamide e analoghi LHRH. Studi in vitro hanno dimostrato che l’enantiomero R della bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 dotato di effetti inibitori più deboli anche sull’attività del CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Sebbene gli studi clinici che hanno impiegato antipirina come marcatore dell’attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano evidenziato una potenziale interazione del farmaco con la bicalutamide, l’esposizione media (AUC) al midazolam ha avuto un incremento fino all’80%, in seguito alla somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci caratterizzati da un indice terapeutico ristretto, tale incremento potrebbe essere rilevante: pertanto,l’ uso concomitante di terfenidina, astemizolo e cisapride (vedere paragrafo 4.3) e la co–somministrazione di bicalutamide con composti quali ciclosporina e bloccanti del canale del calcio deve essere effettuata con cautela. Per questi farmaci può essere indicata una riduzione della dose, in particolare se si manifesta un effetto potenziato o avverso del farmaco. Per quanto riguarda la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche del paziente vengano mantenute sotto stretto controllo in seguito all’inizio o al termine della terapia con bicalutamide. La somministrazione di bicalutamide con altri medicinali che potrebbero inibire l’ossidazione del farmaco, per esempio cimetidina e ketoconazolo, deve essere effettuata con cautela. In teoria, questo potrebbe provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che, sempre in via teorica, potrebbe comportare un incremento degli effetti collaterali. Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide è in grado di spostare l’anticoagulante cumarinico, il warfarin, dai suoi siti di legame con le proteine. Pertanto, se si somministra bicalutamide a pazienti già sottoposti a terapia con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina. Poiche il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT, deve essere attentamente valutato l’uso concomitante di Bicalutamide Aurobindo con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta, come i medicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici, ecc. (vedere paragrafo 4.4). Popolazione pediatrica Gli studi di interazione sono stati effettuati sono negli adulti.

In questo paragrafo gli effetti indesiderati vengono definiti come segue: Molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1000 a ≤1/100); raro (da ≥1/10.000 a ≤1/1.000); molto raro (≤ 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Tabella 1: Frequenza delle reazioni avverse

Classificazione per sistemi e organi	Frequenza	Evento
Patologie del sistema emolinfopoietico	Molto comune	Anemia
Disturbi del sistema immunitario	Non comune	Ipersensibilità, angioedema e orticaria
Disturbi del metabolismo e della nutrizione	Comune	Diminuzione dell’appetito
Disturbi psichiatrici	Comune	Diminuzione della libido, depressione
Patologie del sistema nervoso	Molto comune	Vertigini
	Comune	Sonnolenza
Patologie cardiache	Comune	Infarto del miocardio, (sono stai segnalati casi fatali)4. Insufficienzacardiaca4
	Non noto	Prolungamento dell’intervallo QT (vedere paragrafi 4.4 e 4.5)
Patologie vascolari	Molto comune	Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche	Non comune	Malattia polmonare interstiziale5(sono stati segnalati casi fatali)
Patologie gastrointestinali	Molto comune	Dolore addominale, costipazione, nausea
	Comune	Dispepsia, flatulenza
Patologie epatobiliari	Comune	Epatotossicità, ittero, ipertransaminasemia¹
	Raro	Insufficienza epatica² (sono stati segnalati casi fatali)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Comune	Alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, secchezza della pelle, eruzione cutanea
	Raro	Reazione di fotosensibilità
Patologie renali e urinarie	Molto comune	Ematuria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella	Molto comune	Ginecomastia e dolorabilità mammaria ³
	Comune	Disfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Molto comune	Astenia, edema
	Comune	Dolore al petto
Esami diagnostici	Comune	Aumento di peso

¹ Le alterazioni epatiche sono raramente gravi, e sono state erano spesso transitorie e si risolvono o migliorano con il proseguire della terapia o a seguito dell’interruzione della stessa. ² Elencata come una reazione avversa al farmaco a seguito della revisione di dati di postmarketing. La frequenza è stata determinata dall’incidenza degli eventi avversi segnalati di insufficienza epatica in pazienti in trattamento con bicalutamide 150 mg nel braccio in aperto degli studi EPC. ³ Può essere ridotta in seguito a castrazione chirurgica concomitante. ⁴Osservato in uno studio farmaco–epidemiologico degli agonisti LHRH e anti–androgeni usati nel trattamento del cancro della prostata. Il rischio sembra essere aumentato quando Bicalutamide Aurobindo è stato usato in combinazione con agonisti LHRH, ma non c’è stato alcun aumento del rischio quando Bicalutamide Aurobindo è stato usato come monoterapia per il trattamento del cancro della prostata. ⁵Elencata come una reazione avversa al farmaco in seguito alla revisione dei dati di postmarketing. La frequenza è stata determinata dall’incidenza degli eventi avversi segnalati di polmonite interstiziale durante il periodo di trattamento randomizzato con 150 mg negli studi EPC. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

La bicalutamide è controindicata nei soggetti di sesso femminile e non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri in allattamento.

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Ogni compressa contiene 50 mg di bicalutamide. Eccipiente con effetti noti: ogni compressa contiene 60,44 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Nucleo della compressa: Lattosio monoidrato Povidone K–29/32 Crospovidone Sodio laurilsolfato Magnesio stearato Rivestimento Lattosio monoidrato Ipromellosa Iitanio diossido (E171) Macrogol 4000

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio nell’uomo. Non esiste un antidoto specifico: il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi potrebbe rivelarsi inutile, poiché la bicalutamide è fortemente legata alle proteine e non viene recuperata in forma immodificata nell’urina. Si raccomanda una terapia generale di supporto, che comprenda un frequente monitoraggio dei segni vitali.