Felodipina Zen 5 mg compresse rilascio prolungato 28 compresse

La dose deve essere corretta in base alle singole esigenze del paziente. In genere, Felodipina Zentiva deve essere somministrato come indicato di seguito: la dose iniziale raccomandata è di 5 mg di felodipina una volta al giorno. Se necessario, è possibile aumentare la dose a 10 mg di felodipina una volta al giorno o aggiungere un altro farmaco antiipertensivo. Gli incrementi di dose devono essere intervallati da almeno 2 settimane. La dose di mantenimento abituale è di 5-10 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 10 mg di felodipina. Anziani Per gli anziani, la dose iniziale raccomandata deve essere corretta. Prestare particolare cautela per i successivi aumenti di dose. Per una dose di 2,5 mg è necessario utilizzare un medicinale di dosaggio appropriato. Compromissione della funzionalità renale La farmacocinetica della felodipina non viene influenzata significativamente nei pazienti con compromissione da lieve a moderata della funzionalità renale. Prestare cautela nel caso di pazienti con compromissione della funzionalità renale di grado severo (vedere paragrafi 4.4 e 5.2). Compromissione della funzionalità epatica Nei pazienti con compromissione da lieve a moderata della funzionalità epatica, la dose iniziale raccomandata deve essere diminuita alla dose minima efficace di felodipina. La dose deve essere aumentata solo dopo aver valutato attentamente il bilancio tra i benefici e i rischi (vedere paragrafo 5.2). La felodipina è controindicata nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica di grado severo. Per una dose di 2,5 mg è necessario utilizzare un medicinale di dosaggio appropriato. Bambini ed adolescenti (di età inferiore ai 16 anni) La felodipina non deve essere somministrata ai bambini in quanto la sicurezza d’impiego e l’efficacia di questo farmaco non sono state dimostrate per questa popolazione di pazienti. Metodo di somministrazione Le compresse a rilascio prolungato devono essere assunte al mattino con l’aiuto di una quantità sufficiente di liquidi (ad esempio, un bicchiere d’acqua, ma NON con succo di pompelmo) (vedere paragrafo 4.5). Le compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere e non devono essere masticate o schiacciate. Le compresse possono essere assunte a stomaco vuoto o con un pasto leggero, ma non con un pasto ad alto contenuto di grassi (vedere paragrafo 5.2).

La felodipina è controindicata nei pazienti: •  che presentano ipersensibilità alla felodipina (o ad altri farmaci diidropiridinici) o a uno qualsiasi degli eccipienti; •  che presentano shock cardiogeno (analogamente agli altri calcio-antagonisti, il trattamento deve essere sospeso nei pazienti che sviluppano shock cardiogeno); •  affetti da ostruzione valvolare cardiaca che condiziona l’emodinamica; •  affetti da cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; •  affetti da ostruzione che condiziona la dinamica della gittata cardiaca; •  che hanno subito un infarto miocardico acuto (entro 4-8 settimane da un infarto miocardico); •  affetti da insufficienza cardiaca scompensata; •  affetti da compromissione della funzionalità epatica di grado severo; •  in gravidanza.

La felodipina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da: •  disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca compensata, tachicardia e stenosi della valvola aortica o mitralica; •  compromissione da lieve a moderata della funzionalità epatica; poiché l’effetto antiipertensivo potrebbe risultare potenziato;. •  è necessario prendere in considerazione la correzione del dosaggio; •  compromissione della funzionalità renale di grado severo (gfr < 30 ml/min); •  blocco AV di secondo o terzo grado. La brusca sospensione del trattamento con felodipina potrebbe, in alcuni casi, provocare una crisi ipertensiva. La felodipina può causare ipotensione significativa (effetto vasodilatatore) con conseguente tachicardia, fino a ischemia miocardica in pazienti sensibili, pertanto i pazienti predisposti potrebbero incorrere in un infarto miocardico (vedere paragrafo 5.1). I farmaci diidropiridinici possono causare ipotensione acuta. In alcuni casi esiste il rischio di ipoperfusione accompagnata da tachicardia riflessa (effetto angor paradosso) (vedere paragrafo 5.1). La felodipina viene eliminata dal fegato. Di conseguenza in pazienti con funzionalità epatica chiaramente ridotta sono attese possibili concentrazioni terapeutiche e risposta alla felodipina più elevate (vedere anche paragrafo 4.2). La felodipina viene metabolizzata dagli enzimi CYP3A4, pertanto è necessario evitare l’associazione con farmaci inibitori o induttori potenti del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5). Per lo stesso motivo, è necessario evitare l’assunzione concomitante di succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5). Come con l’impiego di altri calcioantagonisti, nei pazienti affetti da grave gengivite o periodontite sono stati segnalati casi di lieve iperplasia gengivale. Quest’ultima può essere evitata o almeno alleviata, prestando particolare attenzione all’igiene dentale. Le compresse contengono lattosio. Questo farmaco non deve essere assunto da pazienti che presentano rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

La felodipina è un substrato del CYP3A4. Le sostanze attive che inducono o inibiscono il CYP3A4 influiranno notevolmente sui livelli plasmatici di felodipina. L’effetto antiipertensivo della felodipina può essere potenziato dagli altri antiipertensivi e dagli antidepressivi triciclici. L’assunzione concomitante di felodipina e di sostanze attive che inibiscono l’isoenzima epatico 3A4 del citocromo P₄₅₀ [quali cimetidina, antimicotici azolici (itraconazolo, ketoconazolo), antibiotici macrolidi (eritromicina), telitromicina o inibitori della proteasi dell’HIV come ritonavir] causa l’aumento delle concentrazioni plasmatiche di felodipina (vedere paragrafo 4.4). Durante la somministrazione concomitante di felodipina e itraconazolo, la C_max è aumentata di 8 volte e l’AUC di 6. Durante la somministrazione concomitante di felodipina ed eritromicina, la C_max e l’AUC sono aumentate di circa 2,5 volte. Il succo di pompelmo inibisce l’enzima 3A4 del citocromo P450. L’assunzione concomitante di felodipina e succo di pompelmo ha quasi raddoppiato la C_max e l’AUC del farmaco. Anche questa associazione deve essere evitata. Il trattamento concomitante con sostanze attive quali carbamazepina, fenitoina, barbiturici (ad esempio fenobarbital) e rifampicina, efavirez e nevirapina, riduce le concentrazioni plasmatiche di felodipina tramite induzione enzimatica a livello epatico (sistema del citocromo P₄₅₀). Durante la somministrazione concomitante di felodipina e carbamazepina, fenitoina e fenobarbital, l’AUC è diminuita del 93% e la C_max dell’82%. Si prevede un effetto simile con Hypericum Perforatum (erba di San Giovanni). Potrebbe essere necessario un aumento della dose di felodipina. È necessario evitare l’associazione con induttori del CYP3A4. A causa di un effetto saluretico iniziale, la felodipina può aggravare una ipokaliemia preesistente se aggiunta a una terapia diuretica. L’idroclorotiazide può potenziare l’effetto antiipertensivo della felodipina. La felodipina può indurre un aumento della C_max della ciclosporina. La ciclosporina può inoltre inibire il metabolismo della felodipina creando un rischio potenziale di tossicità della felodipina. Le concentrazioni ematiche di digossina aumentano durante la somministrazione concomitante di felodipina. Pertanto, è necessario prendere in considerazione la diminuzione del dosaggio della digossina quando si somministrano i due principi attivi contemporaneamente. Interazioni aggiuntive Tacrolimus: la felodipina può aumentare la concentrazionedi tacrolimus. Quando viene assunto insieme, la concentrazione sierica di tacrolimus deve essere monitorata e puòessere necessario un aggiustamento della dose di tacrolimus. Altri farmaci ad elevato legame proteico: l’elevato grado di legame della felodipina con le proteine plasmatiche non sembra influenzare la frazione libera di altri farmaci ad elevato legame proteico come il warfarin.

Come altri dilatatori arteriolari, la felodipina può causare vampate, cefalea, palpitazioni, capogiri e stanchezza. La maggior parte di queste reazioni sono dose-dipendenti e compaiono all’inizio del trattamento o dopo un aumento della dose. Nel caso si presentassero, queste reazioni sono di solito transitorie e diminuiscono con il passare del tempo. Come con altri diidropiridinici, può verificarsi edema alle caviglie dose-dipendente nei pazienti trattati con felodipina. Ciò deriva dalla vasodilatazione precapillare e non è correlato a ritenzione idrica generalizzata. L’esperienza derivante dagli studi clinici ha mostrato che il 2% dei pazienti interrompe il trattamento a causa di gonfiore alle caviglie. Come con altri calcio-antagonisti, è stata riscontrata una lieve iperplasia gengivale in pazienti con pronunciata gengivite/parodontite. L’iperplasia può essere evitata o curata con un’attenta igiene dentale. Le reazioni avverse elencate di seguito sono state identificate durante gli studi clinici e attraverso la sorveglianza post-marketing. Sono utilizzate le seguenti definizioni di frequenza: •  Molto comune: ≥1/10 •  Comune: ≥1/100 e <1/10 •  Non comune: ≥1/1.000 e <1/100 •  Rara: ≥1/10.000 e <1/1.000 •  Molto rara: <1/10.000

	Molto comuni ≥1/10	Comuni ≥1/100 e <1/10	Non comuni ≥1/1000 e <1/100	Rari ≥1/10.000 e <1/1000	Molto rari ≥1/10.000 (compresi casi isolati)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione			Aumento di peso
Disturbi psichiatrici			Irrequietezza
Disturbi del sistema nervoso	Cefalea*		Capogiro, parestesia, tremori, sudorazione
Patologie dell’orecchio e del labirinto	Tinnito*
Patologie cardiache		Attacchi di angina pectoris (in particolare all’ inizio del trattamento) nei pazienti con angina pectoris pre- esistente potrebbe verificarsi un aumento della frequenza, durata e gravità degli attacchi	Sincope, palpitazioni, tachicardia		Infarto del miocardio
Patologie vascolari		Edema periferico (l’intensità del gonfiore alla caviglia è dose-dipendente)	Ipotensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche			Dispnea
Patologie gastrointestinali			Disturbi gastrointesti-nali (es. nausea, vomito, diarrea, stipsi) iperplasia gengivale e gengivite
Patologie epatobiliari					Disturbi della funzionalità epatica (livelli elevati di transaminasi)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Rossore*		Reazioni cutanee e di ipersensibilità quali prurito, orticaria, esantema, fotosensibilizzazione	Vasculite leucocito-clastica	Dermatite esfoliativa, angioedema
Patologie renali e urinarie			Pollachiuria
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo			Mialgia, artralgia
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella					Disturbi dell’erezione, ginecomastia, menorragia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione			Affaticamento		Febbre

* Questi effetti indesiderati possono verificarsi in particolare all’inizio del trattamento, quando viene aumentato il dosaggio o quando vengono somministrati alti dosaggi. Generalmente questi effetti diminuiscono continuando il trattamento.

Gravidanza La felodipina è controindicata durante la gravidanza, in quanto le sperimentazioni sugli animali hanno dimostrato danni al feto (vedere paragrafo 5.3). Prima di iniziare il trattamento con la felodipina è necessario escludere la presenza di una gravidanza in corso. Allattamento La felodipina viene escreta nel latte materno. Se la madre che allatta assume dosi terapeutiche di felodipina, il neonato allattato totalmente al seno assorbirà con il latte materno solo una dose molto bassa del farmaco. Non sono disponibili informazioni sul rischio potenziale per il neonato, pertanto, a titolo precauzionale, è necessario interrompere l’allattamento durante il trattamento. Fertilità Non sono disponibili dati sulla fertilità nei pazienti.

Nessuna istruzione particolare.

Felodipina Zentiva 5 mg compresse a rilascio prolungato Una compressa a rilascio prolungato contiene 5 mg di felodipina.Eccipienti: Felodipina Zentiva 5 mg compresse a rilascio prolungato: una compressa contiene 1,75 mg di lattosio monoidrato. Felodipina Zentiva 10 mg compresse a rilascio prolungato Una compressa a rilascio prolungato contiene 10 mg di felodipina. Eccipienti: Felodipina Zentiva 10 mg compresse a rilascio prolungato: una compressa contiene 3,499 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Nucleo della compressa Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato Sodio laurilsolfato Ipromellosa Magnesio stearato Rivestimento della compressa Lattosio monoidrato Ipromellosa Macrogol 4000 Coloranti: ferro ossido giallo (E172); ferro ossido rosso (E 172) Titanio diossido (E171)

Sintomi del sovradosaggio Il sovradosaggio può causare vasodilatazione periferica eccessiva con marcata ipotensione e talvolta bradicardia. Gestione del sovradosaggio Carbone attivo, e se necessario lavanda gastrica. Le misure terapeutiche devono incentrarsi sull’eliminazione del principio attivo e sul ripristino della circolazione. In caso di ipotensione di grado severo è necessario fornire un trattamento sintomatico; il paziente deve essere disteso supino con gli arti inferiori sollevati. In caso di bradicardia concomitante, somministrare atropina (0,5 - 1,0 mg) per via endovenosa. Per evitare un sovraccarico cardiaco è necessario somministrare con cautela altri fluidi per via endovenosa con supervisione emodinamica, per esempio soluzione glucosata, soluzione salina o destrano. Se le misure sovradescritte dovessero essere insufficienti, è possibile inoltre somministrare sostanze attive simpatomimetiche con effetto prevalente sugli a₁-adrenorecettori (quali dobutamina, dopamina, noradrenalina o adrenalina). Il dosaggio dipende dall’efficacia ottenuta. La felodipina è dializzabile solo in minima parte (circa il 9%).