Monkasta 5 mg compresse masticabili 28 compresse

Monkasta è indicato nel trattamento dell’asma come terapia aggiuntiva in quei pazienti con asma persistente da lieve a moderata che non sono controllati adeguatamente con corticosteroidi per inalazione e nei quali eventuali β-agonisti a breve durata d’azione "al bisogno" forniscono un controllo clinico inadeguato dell’asma. Monkasta può essere anche un trattamento alternativo ai corticosteroidi da inalazione a bassa dose per pazienti con asma persistente lieve che non hanno precedenti recenti di attacchi di asma gravi che hanno richiesto l’uso di un corticosteroide per via orale e che hanno mostrato di non essere in grado di usare i corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.2). Monkasta è indicato anche nella profilassi dell’asma nei casi in cui la componente predominante è la broncocostrizione indotta da esercizio fisico.

Posologia La dose raccomandata per i pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 14 anni è una compressa masticabile da 5mg al giorno da assumere la sera. Se assunto insieme al cibo, Monkasta deve essere assunto 1 ora prima o 2 ore dopo il cibo. Non è necessario alcun adattamento della dose all’interno di questa fascia di età. Raccomandazioni generali L’effetto terapeutico di Monkasta sui parametri di controllo dell’asma si manifesta entro un giorno. Ai pazienti deve essere consigliato di continuare ad assumere Monkasta anche se la loro asma è sotto controllo, così come nei periodi in cui l’asma peggiora. Non è necessaria una correzione del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale, o disfunzione epatica lieve o moderata. Non si hanno dati per pazienti con disfunzione epatica grave. La posologia è uguale per pazienti maschi e femmine. Monkasta come opzione di trattamento alternativa ai corticosteroidi a basso dosaggio per via inalatoria per l’asma lieve persistente Montelukast non è raccomandato come monoterapia nei pazienti con asma persistente moderata. L’uso di montelukast come opzione di trattamento alternativo ai corticosteroidi per via inalatoria a basso dosaggio nei bambini con asma lieve persistente deve essere preso in considerazione solo per i pazienti che non hanno precedenti recenti di attacchi di asma gravi che hanno richiesto l’uso di un corticosteroide per via orale e che hanno mostrato di non essere in grado di usare i corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.1). Asma lieve persistente è definita come sintomi di asma che si presentano più di una volta a settimana ma meno di una volta al giorno, sintomi notturni più di due volte al mese ma meno di una volta a settimana, funzione polmonare normale tra gli episodi. Se non si ottiene un controllo soddisfacente dell’asma con il follow-up (di solito entro un mese), bisogna valutare la necessità di una terapia antinfiammatoria aggiuntiva o diversa basata sul sistema terapeutico graduale dell’asma. I pazienti devono essere visitati periodicamente per il controllo dell’asma. Terapia con Monkasta in relazione ad altri trattamenti per l’asma Quando il trattamento con Monkasta è usato come terapia aggiuntiva ai corticosteroidi per via inalatoria, Monkasta non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.4). Le compresse da 10 mg sono disponibili per adolescenti dai 15 anni in su e per adulti. Popolazione pediatrica Non somministrare Monkasta 5 mg compresse masticabili a bambini di età inferiore a 6 anni. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia di Monkasta 5 mg compresse masticabili in bambini di età inferiore ai 6 anni. Le compresse masticabili da 4 mg sono disponibili per i pazienti pediatrici da 2 a 5 anni di età. Modo di somministrazione Uso orale. Le compresse devono essere masticate prima di essere ingerite.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

I pazienti devono essere informati di non usare mai il montelukast per via orale per trattare gli attacchi acuti di asma e di tenere sempre a portata di mano i loro medicinali di emergenza abituali. Se si manifesta un attacco acuto, si deve usare un β-agonista a breve durata d’azione per via inalatoria. I pazienti devono consultare il medico non appena possibile nel caso in cui necessitino di più inalazioni di β-agonisti a breve durata d’azione del solito. Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per uso orale o per via inalatoria. Non si hanno dati a dimostrazione del fatto che i corticosteroidi per uso orale possano essere ridotti quando si assume contemporaneamente montelukast. In rari casi, i pazienti sottoposti a terapia con medicinali anti-asma fra cui montelukast possono presentare eosinofilia sistemica, accompagnata a volte da caratteristiche cliniche di vasculite coerente con la sindrome di Churg-Strauss, condizione di solito trattata con terapia sistemica con corticosteroidi. Questi casi sono stati talvolta associati alla riduzione o cessazione della terapia con corticosteroidi orali. Poiché non è stata stabilita una relazione casuale con il recettore agonista dei leucotrieni, il medico deve essere informato in caso di eosinofilia, rash vasculitico, peggioramento dei sintomi polmonari, complicazioni cardiache e/o neuropatia che si manifestano nei pazienti. Lo stato dei pazienti in cui si manifestano questi sintomi deve essere valutato nuovamente e i loro regimi di cura rivisti. Il trattamento con montelukast non altera la necessità di pazienti con asma sensibile all’aspirina per evitare l’assunzione di aspirina e altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Informazioni importanti su alcuni eccipienti Monkasta contiene aspartame. Contiene una fonte di fenilalanina. Può essere dannoso per i bambini affetti da fenilchetonuria.

Montelukast può essere somministrato con altre terapie solitamente usate nella profilassi e nel trattamento cronico dell’asma. Negli studi di interazione dei farmaci, la dose clinica consigliata di montelukast non ha avuto effetti importanti da un punto di vista clinico sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin. L’area sottostante la curva di concentrazione nel plasma (AUC) per montelukast è stata ridotta di circa il 40% nei soggetti con co-somministrazione di fenobarbitale. Poiché montelukast è metabolizzato da CYP 3A4, 2C8 e 2C9 bisogna prestare attenzione, soprattutto nei bambini, quando il montelukast è co-somministrato con induttori di CYP 3A4, 2C8 e 2C9 come fenitoina, fenobarbitale e rifampicina. Studi in vitro hanno evidenziato che montelukast è un potente inibitore di CYP 2C8. Tuttavia, dati da uno studio clinico di interazione farmaco-farmaco riguardanti montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei farmaci metabolizzati principalmente da CYP 2C8) hanno dimostrato che montelukast non inibisce CYP 2C8 in vivo. Quindi, non si prevede che montelukast alteri in maniera marcata il metabolismo dei medicinali metabolizzati da questo enzima (per es. paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un substrato del CYP 2C8, e in misura meno significativa, della forma 2C9 e 3A4. In uno studio clinico di interazione farmacologica con montelukast e gemfibrozil (un inibitore di entrambi i CYP 2C8 e 2C9) gemfibrozil ha aumentato l’esposizione sistemica del montelukast di 4,4 volte. Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio di mantenimento di montelukast dopo la co-somministrazione con gemfibrozil o altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole della possibilità di un aumento delle reazioni avverse. Sulla base dei dati in vitro, non sono previste interazioni farmacologiche clinicamente importanti con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad esempio, trimetoprim). La co-somministrazione di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, non ha determinato un significativo aumento dell’esposizione sistemica del montelukast.

Montelukast è stato valutato negli studi clinici come segue: - Compresse rivestite con film da 10 mg in circa 4000 pazienti adulti e adolescenti da 15 anni di età in poi, e - Compresse masticabili da 5 mg in circa 1750 pazienti pediatrici da 6 a 14 anni di età Le seguenti reazioni avverse correlate al farmaco in studi clinici sono state comunemente riportate (≥1/100 fino a <1/10) in pazienti trattati con montelukast e con incidenza maggiore rispetto ai pazienti trattati con placebo:

Classificazione per sistemi e organi	Pazienti adulti e adolescenti da 15 anni in su	Pazienti pediatrici da 6 a 14 anni
	(due studi da 12 settimane; n=795)	(uno studio da 8 settimane; n=201) (due studi da 56 settimane; n=615)
Patologie del sistema nervoso	cefalea	cefalea
Patologie gastro-intestinali	dolore addominale

Con un trattamento prolungato negli studi clinici con un numero limitato di pazienti di durata fino a 2 anni per gli adulti, e fino a 12 mesi per i pazienti pediatrici da 6 a 14 anni, il profilo di sicurezza non è cambiato. Elenco tabulato delle reazioni avverse Nella tabella che segue sono elencate le reazioni avverse riportate nell’uso post-marketing, secondo Classificazione per Sistemi e Organi e specifica terminologia delle reazioni avverse. Le categorie di frequenza sono state stimate sulla base di studi clinici di rilievo.

Classificazione per sistemi e organi	Categoria di frequenza*	Terminologia della Reazione avversa
Infezioni ed infestazioni	Molto comune	infezione delle vie respiratorie superiori†
Patologie del sistema emolinfopoietico	Raro	aumentata tendenza all’emorragia
Disturbi del sistema immunitario	Non comune	reazionidi ipersensibilità inclusa anafilassi
	Molto Raro	infiltrazione eosinofilica epatica
Disturbi psichiatrici	Non comune	sogni anomali inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo, ansia, agitazione incluso comportamento aggressivo o ostilità, depressione, iperattività psicomotoria (inclusa irritabilità, irrequietezza, tremore§)
	Raro	disturbi dell’attenzione, perdita di memoria
	Molto Raro	allucinazioni, disorientamento, pensieri e comportamento suicidari (tendenza al suicidio)
Patologie del sistema nervoso	Non comune	capogiri, sonnolenza, parestesia/ipoestesia, convulsioni
Patologie cardiache	Raro	palpitazioni
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche	Non comune	epistassi
	Molto raro	Sindrome di Churg-Strauss (CSS) (vedere paragrafo 4.4)
	Molto raro	eosinofilia polmonare
Patologie gastrointestinali	Comune	diarrea‡, nausea‡, vomito‡
	Non comune	secchezza della bocca, dispepsia
Patologie epatobiliari	Comune	livelli elevati di transaminasi nel siero (ALT, AST)
	Molto Raro	epatite (incluso danno colestatico, epatocellulare e di tipo misto)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Comune	eruzione cutanea‡
	Non comune	contusioni, orticaria, prurito
	Raro	angioedema
	Molto raro	eritema nodoso, eritema multiforme
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo	Non comune	artralgia, mialgia, inclusi crampi muscolari
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Comune	piressia‡
	Non comune	astenia/affaticamento, malessere, edema
*Categoria di frequenza: definita per ciascuna reazione avversa dall’incidenza riportata nella banca dati degli studi clinici: Molto comune (≥1/10), Comune (≥1/100, <1/10), Non comune (≥1/1.000, <1/100), Raro (≥1/10.000, <1/1.000), Molto raro (<1/10.000).
† Questa reazione avversa, segnalata come molto comune nei pazienti che hanno ricevuto montelukast, è stata anche segnalata come molto comune nei pazienti che hanno ricevuto placebo in studi clinici.
‡ Questa reazione avversa, segnalata come comune nei pazienti che hanno ricevuto montelukast, è stata anche segnalata come comune nei pazienti che hanno ricevuto placebo in studi clinici.
§Categoria di frequenza: Raro.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.

Gravidanza Studi animali non indicano effetti dannosi in riferimento alla gravidanza o allo sviluppo embrionale/fetale. I dati limitati disponibili nelle banche dati sulla gravidanza non indicano una relazione causale tra montelukast e le malformazioni (ad es. difetti agli arti) che sono stati di rado riferiti nella fase post-marketing in tutto il mondo. Monkasta può essere usato durante la gravidanza solo se è da considerarsi strettamente necessario. Allattamento Studi nei ratti hanno mostrato che montelukast è secreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Non è noto se montelukast/metaboliti siano secreti nel latte umano. Monkasta può essere usato in madri in allattamento solo se è da considerarsi strettamente necessario.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

Ogni compressa masticabile contiene 5 mg di montelukast (come montelukast sodico). Eccipiente(i) con effetti noti Ogni compressa masticabile contiene 1,5 mg di aspartame. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Mannitolo (E421) Cellulosa microcristallina Croscarmellosa sodica Idrossipropilcellulosa Aspartame (E951) Ferro ossido rosso (E172) Aroma di ciliegia (contiene anche glicerolo triacetato (E1518)) Magnesio stearato

Negli studi sull’asma cronica, montelukast è stato somministrato a dosi fino a 200 mg/giorno in pazienti adulti per 22 settimane e in studi a breve termine, fino a 900 mg/giorno in pazienti per circa una settimana, senza eventi avversi importanti dal punto di vista clinico. Sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto con montelukast in fase post-marketing e in studi clinici. Questi includono report di adulti e bambini con una dose pari a 1.000 mg (circa 61 mg/kg in un bambino di 42 mesi). I dati clinici e di laboratorio osservati sono stati coerenti con il profilo di sicurezza in adulti e in pazienti pediatrici. Non ci sono stati eventi avversi nella maggior parte dei report di sovradosaggio. Sintomi di sovradosaggio Gli eventi avversi che si sono verificati più frequentemente sono stati coerenti con il profilo di sicurezza di montelukast e hanno incluso dolore addominale, sonnolenza, sete, cefalea, vomito e iperattività psicomotoria. Gestione del sovradosaggio Non ci sono informazioni specifiche relative al trattamento del sovradosaggio con montelukast. Non è noto se il montelukast sia dializzabile mediante dialisi peritoneale o emodialisi.