Sulfamidici

Contenuto di:
Curatore scientifico: Dr. Tania Catalano, Biologo
Indice contenuto:
  1. Sulfamidici: cosa sono
  2. A cosa servono i sulfamidici?
  3. Come agiscono i sulfamidici?
  4. Come vengono somministrati i sulfamidici?
  5. Che cos’è la resistenza ai sulfamidici?
  6. Classificazione ed elenco dei sulfamidici
  7. Quali sono gli effetti collaterali dei sulfamidici?
  8. Si può essere allergici ai sulfamidici?
  9. Sulfamidici e uova: l'assorbimento

Sulfamidici: cosa sono

Sulfamidici

I sulfamidici sono farmaci sintetici ad azione antibatterica.

Sono antibiotici ad ampio spettro e questo significa che agiscono sia su batteri Gram positivi, che su batteri Gram negativi, e sono batteriostatici, cioè bloccano la sintesi del DNA del batterio.

Dal punto di vista chimico, i sulfamidici sono delle solfonammidi derivanti da coloranti azoici.

I sulfamidici furono fra i primi antibatterici messi in commercio e utilizzati in terapia. Oggi i sulfamidici vengono usati meno, al loro posto si preferisce utilizzare antibiotici come le penicilline o le cefalosporine. 

A cosa servono i sulfamidici?

Lo spettro d’azione dei sulfamidici è piuttosto ampio. Sono particolarmente efficaci nei confronti dei batteri Gram negativi (tranne Pseudomonas).

Questa classe di antibiotici viene utilizzata per il trattamento di determinati tipi d'infezioni quali:

La sulfadiazina, è uno speciale sulfamidico impiegato per il trattamento topico di ustioni ed è efficace anche contro alcune infezioni micotiche.

Come agiscono i sulfamidici?

I sulfamidici hanno un'azione batteriostatica quindi, bloccando la sintesi del DNA batterico, inibiscono la crescita cellulare batterica.

Più nello specifico, i sulfamidici inibiscono la diidropteroato sintetasi, uno degli enzimi coinvolti nella sintesi dell'acido tetraidrofolico, indispensabile intermedio per la sintesi delle basi puriniche e pirimidiniche che costituiscono il DNA batterico (in particolare, i sulfamidici si sostituiscono all'acido para-amminobenzoico (PABA), substrato endogeno della diidropteroato sintetasi.
In tal modo, la sintesi dell'acido tetraidrofolico si blocca e il batterio non è più capace di sintetizzare nuovo DNA).

L’uomo ricava l’acido folico dai cibi, mentre molti batteri non sono in grado di utilizzarlo dall’esterno e sono costretti a sintetizzarlo in maniera autonoma; se esso viene a mancare i microorganismi muoiono.

I sulfamidici sono antibatterici molto selettivi per le cellule batteriche (infatti nelle cellule umane non è presente la diidropteroato sintetasi).

Come vengono somministrati i sulfamidici?

La via di somministrazione preferita dei sulfamidici è quella orale.

La via parenterale (soprattutto quella endovenosa sotto forma di sali sodici) non è molto utilizzata poiché i sali solubili dei sulfamidici sono particolarmente alcalini e irritano i tessuti.

L’applicazione topica è, nella maggior parte dei casi, sconsigliata poiché, oltre a una scarsa efficienza, si ha possibile formazione di ceppi resistenti e insorgenza di sensibilizzazione.

Che cos’è la resistenza ai sulfamidici?

I batteri possono sviluppare resistenza ai sulfamidici attraverso tre diversi meccanismi:

  • produzione di enzimi resistenti ai sulfamidici;
  • incremento della produzione di PABA;
  • utilizzo di vie metaboliche alternative per la sintesi degli acidi nucleici.

Classificazione ed elenco dei sulfamidici

Possiamo classificare i sulfamidici in base alla loro struttura chimica:

  • derivati della piridina, ne fanno parte la sulfasalazopiridina e la sulfapiridina;
  • derivati della 2-ammino pirimidina, come la sulfadiazina, la sulfametazina e la sulfametossidiazina;
  • derivati della piridazina, ne fanno parte la sulfacloropiridazina e la sulfametossipiridazina;
  • derivati della pirazina, come il sulfalene.

Quali sono gli effetti collaterali dei sulfamidici?

Tra i diversi effetti collaterali causati dai sulfamidici, troviamo:

  • danni renali; 
  • danni epatici;
  • anemia emolitica nei soggetti con deficit di G6PD;
  • sindrome di Stevens-Johnson;
  • ulcerazione delle mucose degli occhi, della bocca e dell'uretra

Si può essere allergici ai sulfamidici?

Come tutti gli antibatterici, anche i sulfamidici possono dare reazioni di ipersensibilità. Le reazioni allergiche in soggetti sensibili ai sulfamidici si possono manifestare con febbre, esantemi e fotosensibilizzazione.

Sulfamidici e uova: l'assorbimento

La maggior parte dei sulfamidici vengono assorbiti velocemente e raggiungono livelli plasmatici massimi nel giro di due o tre ore circa. Una certa quota si assorbe intanto a livello gastrico ma la principale sede di assorbimento dei sulfamidici è l’intestino tenue.

L’assunzione di uova contemporaneamente all’assunzione di sulfamidici non è consigliata, l’uovo, infatti, nell’intestino si lega al sulfamidico limitandone l’assorbimento. Per questo è opportuno non assumere uova contemporaneamente ad un sulfamidico per bocca.

La distribuzione ai diversi tessuti (liquido pleurico, in quello peritoneale, in quello sinoviale, in quello oculare e in quello cefalo-rachidiano) è piuttosto rapida. I sulfamidici attraversano la barriera placentare quindi se vengono somministrati a donne in gravidanza, producono alti livelli anche nei tessuti fetali.

I sulfamidici vengono metabolizzati soprattutto a livello epatico in forme acetilate e in glicuronidi con conseguente sintesi di prodotti non attivi terapeuticamente.

La maggior parte dei sulfamidici vengono escreti per via renale, tranne nel caso dei sulfamidici intestinali, che vengono eliminati per via fecale.

I sulfamidici non dovrebbero essere somministrati nei pazienti affetti da insufficienza renale.