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Amiloride

Amiloride
Curatore scientifico
Elisabetta Ciccolella
Specialità del contenuto
Farmacia Medicina generale

Quali sono le sue proprietà farmacologiche?

L’amiloride ha un effetto moderato sull’ipertensione e ha capacità diuretiche e natriuretiche; il tutto deriva dall’azione a livello del tubulo distale. In questo punto, è in grado di bloccare lo scambio tra il sodio e il potassio, che provoca l’aumento della natriuria e la riduzione della potassi uria.

Ha anche la capacità di incrementare l’escrezione di calcio, di ioni sodio e del bicarbonato, eliminando gli ioni idrogeno. Infatti, l’amiloride blocca i canali al sodio della membrana luminale attraverso cui l’aldosterone produce i suoi effetti: si ha una minore quantità di sodio da trasportare attraverso la membrana e il susseguente risparmio di potassio.

La sua attività di riassorbimento di sodio è però inferiore rispetto a quella causata da altri medicinali, così come la sua attività di riduzione della pressione arteriosa. 

Se associata ad altri farmaci però, contenenti per esempio i tiazidici, le sue proprietà diuretiche, antipertensive e natriuretiche sono nettamente potenziate.

Se si cerca un effetto natriuretico additivo, è il caso di associarlo con l’idroclorotiazide; la kaliuria basale potrebbe subire delle modeste variazioni utilizzando i due diuretici, che bilanciano l’escrezione di potassio del livello del tubulo distale.

L’amirolide non inibisce l’escrezione e non aumenta l’uricemia, questo perché non compete con l’acido urico per la transizione al livello del tubulo distale renale.

Ha la capacità di aumentare la produzione di aldosterone, con un conseguente incremento della secrezione reninica. 

È la ritenzione di potassio a provocare l’aumento della secrezione. Riesce ad inibire il trasporto del sodio, senza per questo alterare i livello di potassio.

La somministrazione deve avvenire in forma orale e già in questa fase viene assorbito il 50% del farmaco, mentre, entro le prime 10 ore, il 25% viene espulso immodificato dalle urine.

Il fegato non viene intaccato. Dopo 6 ore, la sua attività è massima e ha una durata di almeno 24 ore, con conseguenze nulle sul flusso ematico renale e sul filtrato glomerulare.

Per i pazienti trattati con terapia digitalica, l’amiloride è altamente consigliata, in quanto apporta delle variazioni minime al pool potassico totale e alla kaliemia. 

Può avere degli effetti collaterali?

Gli effetti collaterali che si possono presentare sono i seguenti:

Quali sono le controindicazioni?

L’amiloride è scarsamente consigliato per chi soffre di nefropatia diabetica o di insufficienza renale grave.

Per evitare di sviluppare l’iperkaliemia, non utilizzarlo se si è diabetici. Vietato anche per chi ha la potassiemia oltre i 5,5 mEq/l.

Per i pazienti affetti da insufficienza renale, diabete mellito o anziani, l’uso è sconsigliato perché potrebbe provocare iperkaliemia. 

Un monitoraggio costante va fatto nelle persone nefropatiche che presentano dei livelli di uremia superiori a 30 mg/dl o creatinina sierica maggiore a 1,5 mg/dl. In questo caso, dovranno essere tenuti sotto controllo i livelli sierici degli elettroliti, della creatinina e dell’uremia.

Se un paziente è affetto da cirrosi epatica con ascite o alcalosi metabolica, monitorare attentamente gli elettroliti sierici e l’uremia, soprattutto se il farmaco viene assunto con altri diuretici.

Attenzione anche ad una possibile encefalopatia porto sistemica che potrebbe svilupparsi nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica.

Usarla con parsimonia anche se i pazienti sono affetti da patologie cardiopolmonari o da diabete mellito non compensato: l’acidosi metabolica o respiratoria potrebbe venire facilmente attivata. 

Che interazioni ha con gli altri farmaci?

  • Sali di litio: assieme all’amiloride provocherebbero l’aumento dei livelli sierici, con conseguente intossicazione;
  • Glicosidi cardioattivi: diminuisce la clearance extrarenale aumentando i suoi livelli sierici, con conseguente intossicazione. Potrebbe anche diminuire l’efficacia dei glicosidi;
  • FANS: potrebbero presentarsi delle interferenze tra gli effetti natriuretici dei due diuretici;
  • Sali di potassio: si potrebbe presentare l’iperkaliemia;
  • ACE-inibitori: si potrebbe presentare l’iperkaliemia.

Qual è la sua posologia?

Va assunto per via orale con un dosaggio che va dai 5 mg ai 10 mg giornalieri, associato con idroclorotiazide 50-100 mg per trattare ipertensione o lo scompenso cardiaco congestizio.

Consigliati 5 mg al giorno in caso di cirrosi con ascite, associato all’idroclorotiazide 50 mg.
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